CB2 β-Arrestin CHO
CBP71558
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| I. Background | |
| 大麻素是一類新興的藥理分子，可對包括前列腺癌在內的多種腫瘤發(fā)揮治療作用。它 們與特定的生物大分子結合，產生不同的生理和行為反應。不同的研究表明，多種靶向大 麻素受體的激動劑可以影響抗炎細胞因子的釋放、細胞增殖、細胞凋亡和壞死，從而影響 癌細胞的發(fā)展。大麻素的藥理作用是通過刺激 GPCR 介導的，稱為大麻素受體 1 型（CB1） 和大麻素受體 2 型（CB2）。 CB1 受體位于中樞神經系統(tǒng)（基底神經節(jié)和邊緣系統(tǒng)）以及非神經組織中，而 CB2 受 體是外周受體，主要存在于免疫系統(tǒng)和脾臟中。藥理學反應取決于與這些受體結合的內源 性大麻素的類型。CB2 作為 Gi/o 型 GPCR，激活后通過 Gi/oα亞基抑制腺苷酸環(huán)化酶下降， 同時釋放 Gβγ二聚體調控離子通道并激活 PI3K/AKT 通路（促進細胞存活）。 |
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| II. Description | |
CB2 β-Arrestin CHO 報告基因藥靶模型很好的模擬了體內 CB2/β-Arrestin 的信號轉導過程，原理見下圖所示。當缺乏配體刺激時，β-Arrestin 不與 CB2 結合，融合β-Arrestin 的熒 光素酶處于失活構象，當 CB2 遭遇配體刺激時，融合熒光素酶報告基因的β-Arrestin 被招 募，使熒光素酶報告基因處于激活狀態(tài)，加入其底物后發(fā)光信號增強。 Figure 1. CB2 β-Arrestin CHO 細胞模型原理圖 |
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| III. Introduction | |
| Host Cell: |
CHO |
| Stability: | 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.) |
| Freeze Medium: | 90% FBS+10% DMSO |
| Culture Medium: | F12K+10%FBS+5 μg/ml Puromycin+5 μg/ml Blasticidin |
| Mycoplasma Status: | Negative |
| Storage: | Liquid nitrogen immediately upon delivery |
| Application(s): |
Functional assay for CNR2 |
| Assay Format: | β-Arrestin |
| IV. Description of Host Cell Line | |
| Organism: | Hamster |
| Tissue: | Ovary |
| Morphology: | Epithelial |
| Growth Properties: | Adherent |
V. Representative Data Figure 2. Recombinant CB2 β-Arrestin CHO stably expressing CB2.  Figure 3. Dose Response of CP55940 in CB2 β-Arrestin CHO(C14). |
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