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藥靶模型
Drug Target Model
CBP71594
| I. Background | |
| GHSR1a,全稱為生長激素促分泌素受體1a型,是功能完整的7次跨膜受體的G蛋白 偶聯(lián)受體,負責所有已知的胃饑餓素生物學效應,包括刺激食欲、促進生長激素釋放、調(diào) 節(jié)能量平衡和糖脂代謝等。GHSR1a以內(nèi)源性激素胃饑餓素為主要配體。它通過偶聯(lián)Gq/11 蛋白,核心信號通路為PLC-β,產(chǎn)生IP3并動員細胞內(nèi)鈣離子,進而觸發(fā)下游級聯(lián)反應; 此外,它還能在不同細胞環(huán)境中與Gi/o或Gs等通路交互,形成一個復雜的信號轉(zhuǎn)導網(wǎng) 絡。該受體廣泛分布于下丘腦、海馬體、胰腺及心臟等多組織,其信號精確調(diào)控著生長激 素釋放、食欲、能量代謝及神經(jīng)保護等多種關鍵生理功能,從而成為治療惡病質(zhì)、肥胖及 相關代謝與神經(jīng)疾病的重要藥物靶點。 | |
| II. Description | |
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GHSR1aHEK293細胞藥靶模型很好的模擬了體內(nèi)GHSR1a的信號轉(zhuǎn)導過程,原理見下圖所示。
![]() Figure 1. GHSR1a HEK293 細胞模型原理圖 |
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III. Introduction |
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| Expressed gene: |
GHSR1a |
| Stability: | 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.) |
| Freeze Medium: | 90% FBS+10% DMSO |
| Culture Medium: | DMEM+10%FBS+2 μg/ml Puromycin |
| Mycoplasma Status: | Negative |
| Storage: | Liquid nitrogen immediately upon delivery |
| Application(s): | Functional assay for GHSR1a Receptor |
| Transducer: | Gq |
| IV. Description of Host Cell Line | |
| Organism: | Human |
| Tissue: | kidney |
| Morphology: | Epithelial |
| Growth Properties: | Adherent |
| V. Representative Data | |
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Figure 3. HTRF IP-One Assay with GHSR1a HEK293(C23). |
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