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首頁(yè) /藥靶模型 /GPCR靶點(diǎn)細胞 /Class A(Rhodopsin) /CCR2/β-Arrestin/CHO

CCR2/β-Arrestin/CHO

CBP71394

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I. Background
      CCR2(C-C 趨化因子受體 2 型)是表達于單核細胞、巨噬細胞等免疫細胞表面的 G 蛋 白偶聯(lián)受體(GPCR),具有七次跨膜螺旋結構,胞外 N 端含有糖基化位點(diǎn),胞內 C 端則 負責信號轉導的蛋白相互作用域。人 CCR2 蛋白由 374 個(gè)氨基酸構成,具有兩個(gè)主要剪接 變體:CCR2A 和 CCR2B,其中 CCR2B 是最常見(jiàn)的功能型形式。

      CCR2 的內源性配體主要為 CCL2(MCP-1)。當 CCL2 結合 CCR2 后,通過(guò)激活 Gαi 信號通路觸發(fā)下游β-arrestin、MAPK 等級聯(lián)反應,驅動(dòng)免疫細胞向炎癥/損傷部位遷移;在 病理狀態(tài)下,CCR2/CCL2 軸過(guò)度激活會(huì )促進(jìn)單核細胞浸潤至組織(如脂肪肝、動(dòng)脈粥樣斑 塊、腫瘤微環(huán)境),介導慢性炎癥與纖維化,因而成為治療代謝性疾?。∟ASH)、自身 免疫病、疼痛和癌癥轉移的熱門(mén)靶點(diǎn)。
 
II. Description
      CCR2 β-Arrestin CHO 報告基因藥靶模型很好的模擬了體內 CCR2/β-Arrestin 的信號轉 導過(guò)程,原理見(jiàn)下圖所示。當缺乏配體刺激時(shí),β-Arrestin 不與 CCR2 結合,融合β-Arrestin 的熒光素酶處于失活構象,當 CCR2 遭遇配體刺激時(shí),融合熒光素酶報告基因的β-Arrestin 被招募,使熒光素酶報告基因處于激活狀態(tài),加入其底物后發(fā)光信號增強。



Figure 1. 
CCR2 β-Arrestin CHO 細胞模型原理圖
 
III. Introduction
Host Cell:

CHO

Stability: 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: F12k+10%FBS+5μg/ml puromycin+5μg/ml blasticidin
Mycoplasma Status: Negative
Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
Application(s):

Functional assay for CCR2

Transducer: β-Arrestin
 
IV. Description of Host Cell Line
Organism: Hamster
Tissue: Ovary
Morphology: Epithelial
Growth Properties: Adherent
 
V. Representative Data

Figure 2. Recombinant CCR2/β-Arrestin/CHO constitutively expressing CCR2.

Figure 3. Dose response of Human CCL2 in CCR2 β-Arrestin CHO(C10).

Figure 4.Inhibition of hCCL2-induced β-Arrestin Recruitment By CCL2 Neutralization Ab in CCR2 β-Arrestin CHO(C10). Inhibition of hCCL2-induced β-Arrestin Recruitment in CCR2 β-Arrestin CHO(C10).
 


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